国产首个痛风双靶点抑制剂！通化东宝THDBH151片Ⅰ期临床达到主要终点

2024年2月22日晚间，通化东宝发布公告称全资子公司东宝紫星（杭州）生物医药有限公司近日已完成痛风双靶点XO/URAT1抑制剂（THDBH151片）一项关键I期临床试验，研究结果显示达到主要终点目标。

近年来，中国痛风和高尿酸血症患者呈明显上升和年轻化趋势。据《中国高尿酸血症与痛风诊疗指南（2019）》及国家统计局第六次人口普查数据显示，中国高尿酸血症的总体患病率为13.3%，患病人数约为1.77亿，痛风总体发病率为1.1%，患病人数约为1,466万。高尿酸血症已成为继糖尿病、高血压、高血脂症后的“第四高”，痛风已成为仅次于糖尿病的第二大代谢类疾病。

痛风与嘌呤代谢紊乱及高尿酸血症直接相关，会导致关节腔等处形成尿酸盐沉积，进而引发急性关节疼痛。高尿酸血症是一种代谢性疾病，其特征是血液中尿酸水平异常升高，常导致痛风、尿酸肾病等疾病，并易引发高血压、脂肪肝、慢性肾病、心脑血管等并发症。

目前痛风和高尿酸血症一线治疗药物主要包括两种，黄嘌呤氧化酶（XO）抑制剂与URAT1抑制剂，主要药物有别嘌呤醇、非布司他、苯溴马隆等。但现有已上市痛风药物均存在一定程度的安全性风险，当前对于安全性和有效性俱佳的降尿酸创新药存在巨大的临床需求。

据了解，通化东宝的THDBH151片是国产首个痛风双靶点XO/URAT1抑制剂，因其在作用机制上的特殊优势，既能抑制黄嘌呤氧化酶，从源头上减少尿酸的生成，又能抑制肾小管URAT1转运体对尿酸的重吸收，加快尿酸排除体外。此外，THDBH151片通过平衡好XO/URAT1在降尿酸中的作用，提高药效的同时降低副作用，大幅提高患者依从性，有望成为同领域中Best-in-class药物。目前国内外均暂无同类产品上市。

通化东宝该项I期临床试验为 “THDBH151片在健康成人受试者中单次和多次给药的安全性、耐受性、药代/药效动力学及食物影响的I期临床研究” ，结果表明THDBH151片在中国健康成人受试者中安全性和耐受性良好，总体不良事件发生率与安慰剂相似或略低，所有不良事件均为1级。药效动力学指标(PD)显示，该产品可以显著降低受试者血清尿酸水平，量效关系明显。同时观察到给药后显著提高血清黄嘌呤水平，且增加尿液尿酸排泄水平。显示THDBH151片在人体内对于黄嘌呤氧化酶(XO)以及尿酸盐转运体(URAT1)两个靶点同时产生抑制作用，验证了THDBH151片系真正的XO/URAT1双靶点抑制剂。药代动力学指标(PK)显示该产品均有良好的药代性质，成药性良好，完全满足每日一次给药需求。

根据公开资料显示，通化东宝在痛风/高尿酸血症领域布局了两款创新药物，除了此次XO/URAT1双靶点抑制剂的THDBH151片完成了I期临床试验并达到主要终点外，另一款THDBH130片（URAT1抑制剂）也于今年1月完成了IIa期临床试验并达到主要终点。

本文来源：财经报道网